Praktijkgerichte nascholing over farmacotherapie in de eerste lijn
Menu

De invloed van sinaasappelsap op de farmacokinetiek van atenolol

Door op 01-09-2005

Vruchtensappen kunnen een belangrijke invloed hebben op de farmacokinetiek van verscheidene geneesmiddelen. Zo kan grapefruitsap de plasmaconcentratie van o.a. simvastatine, cisapride en sildenafil aanzienlijk verhogen door remming van hun metabolisme. Grapefruitsap en ook sinaasappelsap blijken de plasmaconcentratie van geneesmiddelen te kunnen verlagen. Voorbeelden zijn fexofenadine en celiprolol. Het mechanisme hierachter is onbekend. Atenolol lijkt in zijn metabolisme veel op celiprolol. Beide zijn hydrofiel en worden grotendeels onveranderd met de urine uitgescheiden. De biologische beschikbaarheid van atenolol bij oraal gebruik is 50% en het wordt voor 90% onveranderd met de urine uitgescheiden. Lilja en medewerkers hebben naar aanleiding van de bevindingen met celiprolol nagegaan wat de invloed van het drinken van sinaasappelsap op de farmacokinetiek van atenolol is. Het onderzoek werd verricht bij 10 gezonde niet-rokende vrijwilligers die vanaf één week voorafgaand aan de eerste onderzoekdag geen sinaasappel of grapefruitproducten mochten gebruiken. Met een interval van twee weken werd een gerandomiseerd ‘cross-over’-onderzoek gedaan. De proefpersonen dronken gedurende drie dagen 3 maal daags 200 ml water of sinaasappelsap en op de vierde dag 2 maal (’s morgens en ’s middags). Op dag 3 kregen zij om 9.00 uur 50 mg atenolol per os met 200 ml water of sinaasappelsap. Zij kregen op die dag 3 en 7 uur na het innemen van atenolol een maaltijd. Vóór de toediening van atenolol en 1, 2, 3, 4, 6, 8 10, 12, 24 en 33 uur daarna werd een bloedmonster afgenomen, terwijl de urine gedurende 3 periodes van 12 uur daarna werd verzameld.

Log nu in om het volledige artikel te bekijken of om te reageren.

Abonneren

Informatie over dit artikel

Thema Farmacologie
Publicatie 1 september 2005
Editie PiL - Jaargang 9 - editie 9 - Editie 9, 2005