Praktijkgerichte nascholing over farmacotherapie in de eerste lijn
Menu

Het inhiberend effect van grapefruitsap op het cytochroom-P450-3A-metabolisme

Door op 01-05-2004

Vele geneesmiddelen worden gemetaboliseerd door cytochroom P450-3A. In het verleden werd verondersteld dat de activiteit van het cytochroom P450-3A zich vrijwel uitsluitend tot de lever beperkte. Tegenwoordig weten we dat zich met name in de darmwand, dus presystemisch, reeds een groot deel van het door cytochroom P450-3A gemedieerde metabolisme voordoet. Remmers en inductoren van cytochroom P450-3A kunnen ingrijpende gevolgen hebben voor de farmacotherapie. Voorbeelden van krachtige remmers zijn ketoconazol en ritonavir. Ook van grapefruitsap is bekend dat het een remmende werking heeft op cytochroom P450-3A. Om de duur van het effect van grapefruitsap na te gaan, werd bij 25 gezonde vrijwilligers de invloed van grapefruitsap op de kinetiek van midazolam onderzocht. Midazolam wordt uitsluitend via cytochroom P450-3A gemetaboliseerd en is een bekende teststof om de activiteit van dit enzymsysteem te meten.

Log nu in om het volledige artikel te bekijken of om te reageren.

Abonneren

Informatie over dit artikel

Thema Farmacologie
Publicatie 1 mei 2004
Editie PiL - Jaargang 8 - editie 5 - Editie 5, 2004