Praktijkgerichte nascholing over farmacotherapie in de eerste lijn
Menu

Interacties van PDE-5-remmers

Door op 27-10-2010

Remmers van fosfodiësterase type 5 (PDE5-remmers), sildenafil, tadalafil en vardenafil, worden wereldwijd voorgeschreven of via internet verkregen voor gebruik bij erectiele disfunctie, maar ook bij pulmonale hypertensie en benigne prostaathypertrofie. Hun voornaamste werking is de relaxatie van glad spierweefsel in arteriën en venen in de tractus urogenitalis. Het massale gebruik door vooral oudere mannen (geschat op meer dan 150 miljoen wereldwijd) maakt de kans op interacties met middelen zoals antihypertensiva en nitraten steeds groter.
In Circulation (Schwartz, 2010) vindt men een overzicht van, en toelichting op, deze interacties. Men dient hierbij aandacht te besteden aan remmers van cytochroom P450 3A4 (CYP3A4) en stoffen die de activiteit van dit iso-enzym verhogen (inductoren). Remmers van CYP3A4 zijn onder andere erytromycine, claritromycine, ketoconazol, itraconazol, saquinavir en andere proteaseremmers, ciprofloxacine, tacrolimus en grapefruitsap. Ritonavir en cimetidine zijn breder werkende remmers van CYP en o.a. rifampicine, bosentan en fenytoïne zijn inductoren van CYP3A4.
Middelen die het metabolisme van PDE-5-remmers in de lever remmen (vooral remmers van CYP3A4) versterken de werking door verlenging van de halfwaardetijd. Middelen die CYP3A4 stimuleren leiden tot lagere concentraties van de PDE-5-remmer.
Door de vasodilatatie kunnen PDE-5-remmers in combinatie met nitroglycerine tot hypotensie en collaps leiden. Αlfa-blokkerende middelen leiden tot vasodilatatie en hypotensie. Dit effect kan versterkt worden door PDE-5-remmers. De interactie met bloeddrukverlagende middelen is minder uitgesproken. Thiazide-diuretica hebben geen invloed.
In alle gevallen waarin een interactie mogelijk is moet de dosis van PDE-5-remmers worden aangepast; in bepaalde gevallen (nitroglycerine) kan men een tijdsinterval tussen inname van het betreffende middel en een PDF-5-remmer in acht nemen. Het overzicht bevat een uitgebreide literatuurlijst.

Belangenverstrengeling: de coauteur is adviseur van verschillende farmaceutische bedrijven.

Schwartz BG, Kloner RA. Drug interactions with phosphodiesterase-5 inhibitors used for the treatment of erectile dyfunction or pulmonary hypertension. Circulation 2010;122:88-95.

Sildalafil is in Nederland op de markt als Viagra® en Revatio®
Tadalafil is in Nederland op de markt als Adcirca® en Cialis®
Vardenafil is in Nederland op de markt als Levitra®

Log nu in om het volledige artikel te bekijken of om te reageren.

Abonneren

Informatie over dit artikel

Auteurs H.R. de Vries
Thema Farmacologie
Publicatie 27 oktober 2010
Editie PiL - Jaargang 14 - editie 8 - Editie 8, 2010