Praktijkgerichte nascholing over farmacotherapie in de eerste lijn
Menu

Remming van fosfodiësterase-4 (PDE4) bij COPD

Door op 01-10-2009

Fosfodiësteraseremmers (PDE’s) zijn een superfamilie van enzymen die de extracellulaire boodschappers c-AMP en C-GMP inactiveren. Er zijn 11 enzymen van deze familie bekend die elk een andere weefselverdeling en substraatspecificiteit bezitten. In deze familie is PDE4 een interessant doelwit gebleken voor de ontwikkeling van geneesmiddelen voor astma en COPD. Remming van dit enzym is van invloed op de activiteit van immuuun- en ontstekingscellen, glad spierweefsel en longzenuwen. Daarnaast wordt de mobilisatie van ontstekingscellen (eosinofiele en neutrofiele granulocyten, macrofagen en T-cellen) sterk geremd. Om die reden zijn er nogal veel PDE4-remmers in ontwikkeling voor de indicatie COPD, temeer omdat bij deze aandoening adequate therapie ontbreekt en de PDE4-remmers die in ontwikkeling zijn, verbetering van longfunctie, gezondheidstoestand en vermindering van het aantal exacerbaties hebben getoond. Bij gebruik treden echter vaak bijwerkingen op van gastro-intestinale aard (misselijkheid, diarree) en ook hoofdpijn. Deze bijwerkingen hebben een vlotte ontwikkeling van PDE4-remmers vertraagd.Toch is ondertussen de klinische ontwikkeling van roflumilast flink gevorderd.De behandeling van COPD bestaat momenteel uit luchtwegverwijders in combinatie met inhalatiesteroïden. In twee onderzoeken1,2 werd nagegaan in hoeverre een PDE4-remmer toegevoegd aan een bestaand behandelregime een positief effect kan hebben op de longfunctie en op het aantal exacerbaties.

Log nu in om het volledige artikel te bekijken of om te reageren.

Abonneren

Informatie over dit artikel

Thema Farmacotherapie
Publicatie 1 oktober 2009
Editie PiL - Jaargang 13 - editie 10 - Editie 10, 2009